ДИАФОРУМ

СИОФОР — "КЛАДОВАЯ" ЭФФЕКТОВ

В этом номере мы отвечаем на вопросы читателей, интересующихся одним из известнейших антидиабетических средств в мире - метформином, который готовится отметить свой полувековой юбилей. Сегодня метформин из группы бигуанидов (препарат Сиофор компании "Берлин - Хеми/Менарини") продолжает оставаться наиболее востребованным препаратом: монотерапию метформином получают в мире 40% больных с метаболическим синдромом и СД типа 2, а его комбинацию с препаратами сульфонилмочевины каждый пятый такой пациент.

- Хотелось бы подробнее узнать историю открытия и применения метформина.

- Оказывается, еще издавна в лечении диабета использовались бигуаниды растительного происхождения, поскольку их производное — гуанидин, уменьшающий клинические проявления этого заболевания, содержится … во французской лилии Galega officinalis. И если белая лилия у древних римлян почиталась как цветок надежды и даже чеканилась на монетах, то позднее, в средневековой Европе, в примитивных тиглях целителей она стала давать ценное сырье для лечения "сахарной" болезни.
В ХХ столетии бигуаниды (в трех разновидностях) были уже синтезированы и вошли в лечебную практику в конце 50-х годов. Но лишь один метформин сумел стать долгожителем, заслужив репутацию "кладовой" замечательных эффектов.

- Чем обусловлено антигипергликемическое действие метформина?

- Здесь имеется сразу три механизма действия. Во-первых, повышается утилизация глюкозы в тканях, в первую очередь, в мышечной и жировой, посредством активирования действия инсулина. Во-вторых, уменьшается скорость образования глюкозы в печени. Наконец, снижается всасывание глюкозы слизистой оболочкой кишечника. Благодаря всем этим эффектам происходит снижение уровня глюкозы без риска гипогликемий, что, разумеется, является огромным плюсом препарата.
Кроме того, метформин нормализует липидный профиль крови, уменьшает инсулинорезистентность, ведет к понижению артериального давления, снижает массу тела за счет уменьшения количества жировой ткани. Недаром по результатам знаменитого масштабного исследования UKPDS он был назван препаратом выбора при лечении СД типа 2 у пациентов, особенно с избыточным весом.

- Защищает ли метформин от сердечно-сосудистых осложнений?

- Безусловно, поскольку этот препарат, как уже отмечалось ранее, обладает не только сахароснижающим действием, а значит, работает на будущее человека с нарушениями углеводного и жирового обмена, предотвращая или замедляя темпы развития заболеваний сердца и сосудов. Уместно вновь сослаться на данные вышеназванного исследования. Установлено, что терапия метформином приводила к статистически достоверному снижению летальности больных СД типа 2 и уменьшению вероятности любых осложнений диабета, в том числе инфаркта миокарда и инсульта.

- Прослеживается ли влияние метформина на микроциркуляцию крови?

- Препарат помогает микроциркуляции в различных органах и тканях, включая печень и скелетные мышцы. Это воздействие в большой степени проявляется на уровне капилляров и артериол (увеличивается сеть микрососудов), что сопровождается восстановлением функции так называемых пейсмекерных клеток, регулирующих циклическую вазодвигательную активность. Как известно, при СД типа 2 отмечается нарушение этой функции, что, наряду с поражением нейронов, является одной из причин развития диабетической полинейропатии.

- Чем привлекателен метформин при метаболическом синдроме?

- Своим комплексным подходом к его лечению. Повторим, что основные свойства препарата — способность снижать глюконеогенез и уменьшать продукцию глюкозы печенью, тормозить всасывание глюкозы в тонком кишечнике, снижать инсулинорезистентность и улучшать секрецию инсулина. Препарат способен замедлять переход стадии нарушенной толерантности к глюкозе — стадии предиабета в диабет типа 2. И — что особо важно при метаболическом синдроме — он, как минимум, препятствует повышению массы тела, а как максимум — способствует ее снижению.

- Как можно применять метформин?

- Как уже отмечалось, и в виде монотерапии, и в сочетании с препаратами сульфонилмочевины, глинидами, акарбозой, тиазолидиндионами, а также препаратами инсулина (примечательно, что доза инсулина при комбинированном приеме с метформином снижается примерно на 24%). Метформин показан также больным, у которых успешно продолжавшееся до этого лечение препаратами сульфонилмочевины перестало давать терапевтический эффект.

- Каковы побочные явления у метформина и есть ли противопоказания к его назначению?

- Побочных эффектов у этого замечательного средства практически нет, при соблюдении показаний и противопоказаний к приему препарата. Что касается второй части вопроса, то бигуаниды противопоказаны при выраженных гипоксических состояниях, беременности, лактации, нарушениях печени и почек, наличии инфекционных заболеваний, предстоящих оперативных вмешательствах.